氨甲酰基哌啶衍生物修饰双萘酰亚胺化合物的合成

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• 论文作者：陈彬 ; 王金涛 ; 王杉杉 ; 王克让 ; 李小六
• 年：2016
• 作者机构：药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物重点实验室,河北大学化学与环境科学学院;
• 论文关键词：氨甲酰基 ; 萘酰亚胺 ; 靶向性 ; 抗肿瘤
• 会议召开时间：2016-07-01
• 会议录名称：中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十八分会：化学生物学
• 语种：中文
• 分类号：TQ460.1
• 学会代码：ZGHY
• 会议名称：中国化学会第30届学术年会-第二十八分会 ; 化学生物学
• 会议地点：中国辽宁大连
• 主办单位：中国化学会
• 学会名称：中国化学会
• 页数：1
• 文件大小：206k
• 原文格式：D
• 会议级别：全国

摘要

萘酰亚胺化合物作为DNA嵌入剂是近几年抗肿瘤药物研究的热点之一~([1])。一些进入临床研究阶段的单萘酰亚胺化合物~([2])由于其骨髓抑制、神经毒性而限制了其临床应用。因此,对其结构的修饰和改造以期降低其毒副作用已成为萘酰亚胺类抗肿瘤药物的研究热点。相对于单萘酰亚胺,Brana等~([3])改造得出的双萘酰亚胺与DNA的结合能力比单萘酰亚胺强,从而增加其对肿瘤细胞的杀伤能力。鉴于萘酰亚胺类化合物存在水溶性差、毒副作用大的缺点,结合哌啶类衍生物能有效改善其水溶性和细胞毒性;氨甲基修饰糖类对肿瘤细胞具有强的靶向作用~([4])。因此,我们设计合成了氨甲基哌啶衍生物修饰的双萘酰亚胺化合物,研究其抗肿瘤活性及细胞靶向性,发现新的具有靶向性的抗肿瘤药物。

引文

[1]Pattal,N.;Madhusudana,P.;Suresh,C.;Mohammad,A.;Rahis,U.J.Fluoresc 2015,25:1905.
    [2]Barron,G.A.;Goua,M.;Bermano,G.;Iwai,S.Chem-Biol.Interact.2015,242:307.
    [3]Brana,M.F.;Castellano,J.M.;Roldan,C.M.;Santos,A.;Vazquez,D.;Jimenez,A.Caneer Chemoth.Pharm.1980,4:61.
    [4]Madathil,M.M.;Bhattarya,C.;Yu,Z.Q.;Paul,R.;Rishel,M.J.;Hecht,S.M.Biochemistry2014,43:6800.