Structural Basis for Negative Allosteric Modulation of GluN2A-Containing NMDA Receptors
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- 作者：Feng Yi1 ; 6 ; Tung-Chung Mou2 ; 3 ; 6 ; Katherine N. Dorsett1 ; Robert A. Volkmann4 ; Frank S. Menniti5 ; Stephen R. Sprang2 ; 3 ; Kasper B. Hansen1 ; 2 ; 7 ; kasper.hansen@mso.umt.edu" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author
- 刊名：Neuron
- 出版年：2016
- 出版时间：21 September 2016
- 年：2016
- 卷：91
- 期：6
- 页码：1316-1329
- 全文大小：4710 K
文摘
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GluN2A-selective NMDA receptor antagonists negatively modulate glycine binding
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Crystal structures show the modulatory binding site in the GluN1-GluN2A interface
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Modulator binding stabilizes the apo state of the GluN1 ligand binding domain
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A molecular switch in the modulatory binding site mediates allosteric inhibition
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